2015臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)：鹽酸雷尼替丁注射液

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　　鹽酸雷尼替丁注射液的藥動學(xué)

　　鹽酸雷尼替丁注射液一次給藥后作用時間可持續(xù)12小時。在體內(nèi)分布廣泛，且可通過血腦屏障。30%經(jīng)肝代謝，50%以原形隨尿排出，T1/2為2～3小時。腎清除率為489～512ml/min，腎功能不全時降低，T1/2延長，劑量應(yīng)減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯，很少影響其它藥物代謝。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的藥理

　　鹽酸雷尼替丁注射液為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為西咪替丁的5～12倍。靜注鹽酸雷尼替丁注射液可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的藥物相互作用

　?、冫}酸雷尼替丁注射液能減少肝血流量，當(dāng)與某些經(jīng)肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時，如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等，可增加上述藥物的血濃度，延長其作用時間和強度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意;

　?、谂c抗凝藥或抗癲癇藥伍用時，要比西咪替丁為安全。

　?、叟c華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的不良反應(yīng)

　?、俪Ｒ姷挠袗盒摹⑵ふ?、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續(xù)用藥過程中可緩解;②部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等，10余分鐘后自行消失;靜注局部可有瘙癢，發(fā)紅，l小時后可消失;③偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩;④與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕;⑤少數(shù)患者用藥后引起白細胞或血小板減少，停藥后癥狀可自行消失;⑥鹽酸雷尼替丁注射液可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常?？赡芟邓幬镞^敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān);⑦偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的注意事項

　?、冫}酸雷尼替丁注射液可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍;②嚴重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時應(yīng)減少劑量和進行血藥濃度監(jiān)測;③肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài);④血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復(fù)到原來水平;⑤長期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物;⑥男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高

　　鹽酸雷尼替丁注射液的適用癥

　　抑酸藥。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預(yù)防再出血等。②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷;亦常用于預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴重創(chuàng)傷等)應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生;③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

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