2014年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)：藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

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　　藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系，簡(jiǎn)稱量-效關(guān)系。

　　(1)半數(shù)有效量：質(zhì)反應(yīng)中，能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量或濃度;量反應(yīng)中，能引起50%最大效應(yīng)的藥物劑量或濃度，稱為半數(shù)有效劑量(ED50)或半數(shù)有效濃度(EC50)。如效應(yīng)為死亡，則稱為半數(shù)致死量(LD50)。

　　(2)治療指數(shù)(TI)：通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)，用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對(duì)較治療指數(shù)小的藥物安全。

　　3.藥物與受體

　　(1)激動(dòng)藥：激動(dòng)藥是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。可分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。

　　(2) 拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其結(jié)合是可逆的。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥并用時(shí)，其與受體結(jié)合非常牢固，產(chǎn)生不可逆結(jié)合。

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