2013臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料：硝酸酯類藥物及特點(diǎn)

　　硝酸酯藥物主要是以下三種：硝酸甘油（NG）、二硝酸異山梨醇酯（消心痛ISDN）、5-單硝異山梨醇酯（ISMN）。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可用于不同的給藥途徑，形成不同制劑，以滿足終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作的需要。通常有5種給藥途徑：

　?。?）舌下含片（NG，ISDN）

　?。?）口腔噴霧（NG，ISDN）

　?。?）口服（ISDN，ISMN，NG）

　　硝酸甘油：生物利用度極低，普通制劑很少用于口服。偶見緩釋劑型。

　　硝酸異山梨酯：生物利用度為20～30%，半衰期僅30分鐘，常有峰形作用（濃度很快升高后又很快下降，頭痛）。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國外應(yīng)用較多。

　　單硝酸異山梨酯：是ISDN的代謝產(chǎn)物，口服無首過代謝，生物利用度幾乎100%，半衰期4～5小時(shí)，普通制劑Bid服藥，緩釋劑型Qd服藥，是較理想的口服藥。有3種劑型包括普通、緩釋和控釋劑型。

　?。?）靜脈（NG，ISDN）

　　（5）皮膚（NG，ISDN）

　　單硝酸異山梨酯是較理想的口服制劑，那么是否有必要制成靜脈制劑？ISMN無肝首過效應(yīng)，生物利用度100%，半衰期長達(dá)4～5小時(shí)，作用時(shí)間長。ISMN無生物利用度的問題，靜脈達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間長（24小時(shí)），常需彈丸注射，調(diào)整用藥較困難；另外5-單硝口服和靜脈有相同的生物利用度，靜脈4mg/h要1.5～2小時(shí)才能達(dá)到有效的治療濃度，起效落后于一次性口服10mg.由此可見單硝酸異山梨酯靜脈給藥價(jià)值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸異山梨酯靜脈制劑更能滿足臨床治療需要。

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