2020年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師“二試”考前沖刺藥理學(xué)之抗帕金森病藥

抗帕金森病藥復(fù)習(xí)題：

1、以下關(guān)于左旋多巴的敘述正確的是

A、左旋多巴是多巴胺的前體　B、左旋多巴口服后效果甚微

C、左旋多巴要與L-芳香族氨基酸脫羧酶抑制藥合用發(fā)揮作用

D、左旋多巴是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產(chǎn)物

E、以上均對(duì)

2、對(duì)苯海索的敘述，哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的

A、阻斷中樞膽堿受體　B、對(duì)帕金森的療效不如左旋多巴

C、對(duì)氯丙嗪引起的震顫麻痹無(wú)效　D、對(duì)僵直和運(yùn)動(dòng)困難療效差    E、外周抗膽堿作用比阿托品弱

3、左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺的作用機(jī)制是

A、在外周脫羧變成多巴胺起作用　B、促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)釋放遞質(zhì)起作用

C、進(jìn)入腦后脫羧生成多巴胺起作用　D、在腦內(nèi)直接激動(dòng)多巴胺受體   E、在腦內(nèi)抑制多巴胺再攝取

4、苯海索治療帕金森病的作用機(jī)制是

A、中樞抗膽堿作用　B、激活多巴胺受體　C、減少多巴胺降解

D、抑制多巴胺再攝取　　E、提高腦內(nèi)多巴胺濃度

5、增加左旋多巴療效，減少不良反應(yīng)的藥物是

A、卡比多巴　B、維生素B6　C、利血平　D、苯海索　E、苯乙肼

抗帕金森病藥答案部分

1、【正確答案】 E

【答案解析】 左旋多巴(L-DOPA)是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產(chǎn)物，即DA的前體?？诜髽O大部分在外周組織被L-芳香族氨基酸脫羧酶脫羧成為多巴胺，僅1%左右的L-DOPA能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮療效。若同時(shí)合用L-芳香族氨基酸脫羧酶抑制藥，可減少外周DA生成，使左旋多巴更多地進(jìn)入腦內(nèi)，增加血和腦內(nèi)L-DOPA達(dá)3～4倍，轉(zhuǎn)化為DA而生效，并可減少不良反應(yīng)。

2、【正確答案】 C

【答案解析】 可通過(guò)拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直;對(duì)少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動(dòng)藥的PD病人，可用本藥治療。氯丙嗪主要拮抗腦內(nèi)邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體，也能拮抗腎上腺素α受體和M膽堿受體，因此苯海索與氯丙嗪有協(xié)同的作用

3、【正確答案】 C

【答案解析】 L-DOPA是多巴胺的前體，通過(guò)血腦屏障后，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用?？诜﨤-DOPA后極大部分在腸黏膜、肝和其他外周組織被L-芳香族氨基酸脫羧酶(AADC)脫羧成為多巴胺。

4、【正確答案】 A

【答案解析】 可通過(guò)拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直;對(duì)少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動(dòng)藥的PD病人，可用本藥治療。

5、【正確答案】 A

【答案解析】 卡比多巴不能通過(guò)血腦屏障，與L-DOPA合用時(shí)，僅能抑制外周AADC，此時(shí)，由于L-DOPA在外周的脫羧作用被抑制，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-DOPA增加，使用量可減少75%，而使不良反應(yīng)明顯減少，癥狀波動(dòng)減輕。本品與L-DOPA組成的復(fù)方制劑稱(chēng)為心寧美(sinemet)，現(xiàn)有心寧美控釋劑(sinemet　CR)。

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