2021年初級藥士備考重要知識點（腎上腺素能藥物）

關于“腎上腺素能藥物”的考點內(nèi)容如下，大家可以在這段時間掌握清楚。

腎上腺素能藥物：

一、腎上腺素能受體激動劑

1.結構類型

腎上腺素能受體激動劑按化學結構類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素等。

苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構效關系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個碳原子，作用最強，碳鏈增長為三個碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應;

隨取代基增大，α受體效應減弱，β受體效應增強。

使β效應增強最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強。

苯環(huán)上無酚羥基，使時效延長，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學異構體，活性有顯著差別，一般R-構型光學異構體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應增強。

3.重點藥物

鹽酸腎上腺素

兒茶酚胺結構

臨床上使用的腎上腺素為R-構型，具左旋性。

本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。

本品含有鄰苯二酚結構，具有較強的還原性，在酸性介質(zhì)中相對穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質(zhì)，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進一步聚合成棕色多聚物。

本品性質(zhì)不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質(zhì)和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮氣飽和的注射用水配制;100℃流通蒸氣滅菌15分鐘，并應遮光，減壓嚴封，在陰涼處保存。

本品對α和β受體都有激動作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素

又名喘息定。

本品為β受體激動藥，有舒張支氣管的作用?？捎糜谥夤芟?、過敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素

臨床上使用的去甲腎上腺素為R-構型，具左旋性;

本品主要興奮α受體，具有很強的血管收縮作用。

臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺

本品為多巴胺受體激動藥，能增強心肌收縮力，升高血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明

本品為α受體激動劑，有收縮血管和升高血壓作用，可用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿

其水溶液具有強堿性。

麻黃堿結構中有兩個手性碳原子，四個光學異構體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。

本品對α和β受體均有激動作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅

本品為新型選擇性長效β2受體激動劑，常用劑型為噴霧劑。

可用于哮喘(包括夜間哮喘和運動性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

二、腎上腺素能受體拮抗劑

1.類型　α受體阻斷劑和β受體阻斷劑

按基本結構不同，可分為芳氧丙醇胺類和苯乙醇胺類兩類;

芳氧丙醇胺類藥物常用有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等;

苯乙醇胺類常用藥物有拉貝洛爾等;

臨床上主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓等心血管疾病。

2.重點藥物

鹽酸哌唑嗪

用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓，也適用于治療頑固性心功能不全。

鹽酸普萘洛爾

又名心得安

含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強。

本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。

臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。

阿替洛爾

阿替洛爾為β腎上腺受體阻斷劑，對心臟的β1受體有較強的選擇性。

用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。

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