2012年初級藥師藥劑學：重新確立藥劑學的地位

　　1　重新確立藥劑學在藥物研究中的地位

　　1.1 　藥劑學在藥物研究中的重要性　每一種藥物都以一定的形式存在。它被賦予一定的劑型，由特定的途徑給藥，以特定的方式和量被吸收、分布、代謝、消除，到達作用部位后又以特定的方式和靶點作用，起到治療疾病的目的。藥物發(fā)揮治療作用的好壞不僅僅與藥物在到達靶部位后的藥理活性有關，與上述所有環(huán)節(jié)都密切相關。

　　藥物自身的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)至關重要，可以說是藥物自身的結(jié)構(gòu)決定了藥效，而且影響了藥物在體內(nèi)的吸收、分布過程。但是，由于人體對藥物有特定的處理方式，并不是具有活性部位的分子都可以做藥物使用。藥物發(fā)揮藥理活性的僅僅是它結(jié)構(gòu)的一部分，為了能發(fā)揮這種活性，還需要另外一些輔助結(jié)構(gòu)保證該分子能經(jīng)受人體的處理而到達靶部位。因此，需要對藥物自身進行結(jié)構(gòu)改造，使足夠的藥物能到達作用部位，并減少在正常組織的分布;同時，選擇合理的劑型、給藥途徑，增添輔助分子和載體材料，也是改善藥物療效的好方法。如何使藥物更好地發(fā)揮療效，就是藥劑學研究的內(nèi)容。另外，工業(yè)化藥品生產(chǎn)和簡單的理想化的實驗室研究之間存在著巨大差距。藥物的儲存穩(wěn)定性、患者的適應性、給藥方式、配伍等，都是影響藥物療效的重大實際問題，甚至僅僅是壓片機的損壞和硬度調(diào)節(jié)不準就能造成嚴重后果。對于藥學事業(yè)而言，只有把一種藥物真正轉(zhuǎn)化為產(chǎn)品，在臨床上良好應用，才是有價值的。從國民經(jīng)濟角度而言，只有藥物產(chǎn)品有好的療效，產(chǎn)生良好的經(jīng)濟效益，藥學事業(yè)才發(fā)揮了它應有的作用，才是值得尊重的。由這些復雜的環(huán)節(jié)組成的從藥物到體內(nèi)過程到發(fā)揮療效的復雜體系，將藥物化學、藥理學、物理藥學、生物藥劑學和藥代動力學、工業(yè)藥劑學、機械、計算機以及臨床藥學和醫(yī)學新技術聯(lián)系在一起的綜合性學科，才是現(xiàn)代藥劑學。

　　1.2　藥劑學的定義、組成部分和在藥物研究中的新地位　在教科書中，藥劑學被定義為是“研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術以及質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性應用技術科學”。綜合和應用，是藥劑學最重要的外在特征。藥劑學應是站在藥學各學科(藥物化學、藥理學、有機、無機)的前沿，站在工業(yè)化大生產(chǎn)和藥學基礎研究的交叉點上，站在臨床醫(yī)學和藥物學之間，一方面，將藥物化學和醫(yī)學新技術的成果轉(zhuǎn)化成直接可應用的產(chǎn)品，通過合理地設計劑型、給藥途徑、制備工藝，實現(xiàn)從實驗室到工業(yè)化的轉(zhuǎn)變;另一方面，直接向工業(yè)化大生產(chǎn)提出要求，設計更合理的機械和設備;它還應深深了解臨床醫(yī)學在治療疾病中的問題和需要、對產(chǎn)品的要求和期望，加以解決。藥劑學包括制劑工藝、生物藥劑學、臨床藥學和工業(yè)藥劑學。制劑工藝使實驗室操作向工業(yè)化轉(zhuǎn)變，并對工業(yè)化提出要求，設計出更好的設備;生物藥劑學研究藥物在體內(nèi)的代謝、分布與藥物結(jié)構(gòu)的關系，并采用靶向性載體材料和藥物自身結(jié)構(gòu)改造的方式改變藥物的藥代動力學和組織分布，進行靶向治療;臨床藥學了解臨床醫(yī)生的需要和每種藥物面臨的挑戰(zhàn)，提出改造的意見。未來的藥劑學應在藥物研究和成果轉(zhuǎn)化中起到關鍵環(huán)節(jié)的作用，成為藥物基礎研究和工業(yè)化生產(chǎn)之間的聯(lián)系人和指導者，起到承上啟下的作用。這對藥物成果快速轉(zhuǎn)化、促進藥物基礎研究至關重要，也是建立藥學研究-工業(yè)化生產(chǎn)這種研究-生產(chǎn)鏈合體系的前體。這就要求未來的藥劑工作者不僅懂得藥物制劑知識，還要掌握醫(yī)學新技術，要與臨床聯(lián)系，與工業(yè)化生產(chǎn)聯(lián)系，并具有綜合應用科學技術成果的能力和管理的能力，了解藥品從研究到生產(chǎn)到申請專利的全過程。

　　1.3　藥劑學自身學科的發(fā)展　藥劑學不僅僅是一個中間環(huán)節(jié)，它本身就是一個充滿希望的學科。很多藥物在體外有強大的活性卻不能用到體內(nèi)成為藥物，原因在于，人體對外來分子的處理有特定的規(guī)律，還遠未被揭示。拿阿糖胞苷和阿霉素兩種抗腫瘤藥物來說，在進入腫瘤細胞之后，兩種藥物都能起抗腫瘤的作用，但是，阿霉素有廣譜抑瘤作用，而阿糖胞苷僅能治療急性粒細胞性白血病。阿霉素既含有脂溶性的蒽環(huán)配基，又有水溶性的柔紅糖胺，有酸性酚羥基和堿性氨基，易于通過細胞膜，在多靶點起作用，故療效廣泛。而阿糖胞苷口服難吸收，體內(nèi)易被酶降解，卻極易通過血腦屏障。這些理化性質(zhì)的不同是否是其抗腫瘤效果不同的重要因素呢因此，藥物結(jié)構(gòu)引起的藥物吸收、分布、代謝、消除的改變與藥效之間的關系是藥劑學應大力研究的問題。在利用先進的工藝和手段控制藥物在體內(nèi)的吸收速度和量、分布方式方面，藥劑學無疑具有很大潛力。新型的藥物載體如：脂質(zhì)體、微球、微囊、固體分散體、環(huán)糊精包合物、透皮吸收制劑，各種給藥途徑和新型輔料的研制開發(fā)，都具有十分光明的前景。

      2012年衛(wèi)生資格考試大綱匯總